PI3K是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写，由一个调节亚基（p85）和一个催化亚基（p110）组成。AKT是PI3K重要的下游分子，包括至少3种形式，分别为AKT1、AKT2和AKT3。mTOR是一类丝/苏氨酸激酶，细胞内存在mTORC1和mTORC2两种不同的复合体。

PI3K/AKT/mTOR信号通路可以将细胞外和细胞内的信号整合起来，从而在细胞代谢、生长、增殖和生存中发挥核心调控的作用。生长因子（例如EGF，HGF）与受体酪氨酸激酶（RTK）的结合激活受体，促进PI3K激活，使PIP3转变为磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2），活性PI3K与PIP2结合。PIP3可以将激酶PDK1和AKT招募至细胞膜，使AKT发生PDK1依赖性激活。AKT1的激活触发蛋白质复合物mTORC1和mTORC2复合物的下游活化，TSC1和TSC2形成异源二聚体负调控mTOR蛋白。在肿瘤中，PI3K、AKT和mTOR激活以及PTEN缺失均可以促进肿瘤发生。